Tildipirozinas
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirozinas
Tildipirozinas yra naujo tipo pusiau sintetinis 16 narių žiedo makrolidų antibiotikas gyvūnams, kuris yra tilozino darinys.
Farmakologinis veiksmas
Tildipirozino antibakterinis poveikis yra panašus kaip ir tilozino, ir jis turi stiprų slopinamąjį poveikį gramteigiamoms bakterijoms ir kai kurioms gramneigiančioms bakterijoms. Tildipirozino antibakterinis mechanizmas yra toks pat kaip makrolidų. Jis gali derinti su 50 -ųjų jautrių bakterijų ribosomos subvienetu, kad slopintų riboproteinų peptidų grandinių sintezę ir taip paveiktų bakterijų baltymų sintezę. Dviejų piperidino komponentų sąveika išskiria šio vaisto veikimo mechanizmą iš tilozino ir tilmicosino, kur 20-puperidinas nukreipiamas į liumeną, kad trukdytų augti besiformuojančių peptidų.
Kadangi Tediroksinas turi 3 pagrindines amino grupes, jis gali sudaryti skirtingas formas skirtingomis pH sąlygomis. Krūvio kiekis yra pagrindinis veiksnys, skirtas sunaikinti bakterijų lipidų tirpumą ir prasiskverbti į išorinę gramneigiamų bakterijų membraną, todėl pH daro didelę įtaką tildipirozino bakteriostatiniam aktyvumui in vitro. Rūgštinėmis sąlygomis amino grupė yra protonuojama, todėl sumažėja metibakterinis delno aktyvumas, tuo tarpu šarminėmis sąlygomis jis turi stipresnį antibakterinį aktyvumą.
Makolidai slopina priešuždegiminių citokinų, fosfolipazės aktyvumo ir leukotrieno išsiskyrimo sekreciją ir turi priešuždegiminį poveikį makrofaguose ir neutrofiluose. Tediroksinas sumažina uždegiminius mediatorius, pagamintus per tam tikrą uždegiminį ar stresą.
Antibakterinis spektras
Tildipirozinas yra veiksmingas nuo patogeninių bakterijų, sukeliančių kvėpavimo takų ligas kiaulėms ir galvijams (pvz., „Pasteurella“ daugialypė, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptikos, haemophilus parasuis, manheim spp.). Antibakterinis aktyvumas prieš žarnyno Escherichia coli buvo geresnis nei tilozino ir tilmicosino. Jis taip pat jautrus kai kurioms mikoplazmos padermėms, spirochetams, brucella ir kt. Tyrimai parodė, kad deDiroksinas turi stipresnį bakteriostatinį poveikį hemophilus parasuis ir Bordetella bronchiseptica nei florfenikoliui, bet silpnesniam bakteriostatiniam poveikiui Actinobacillus pleuropneumoniaee ir pasteurella multocida. Tildipirozinas yra baktericidinis kai kurioms bakterijoms (tokioms kaip Haemophilus parasuis ir Actinobacillus pleuropneumoniae), tuo tarpu kai kurioms bakterijoms (pvz., Pasteurella multocida) daugiausia yra bakteriostatinė. Žarnyno bakterijoms, mažėjant pH vertei (nuo 7,3 iki 6,7), tilpirozino mikrofonas padidėjo, pavyzdžiui, tildipirozino MIC prieš Salmonella enteritidis ir Escherichia coli gali padidėti nuo 2 ~ 8ug/m iki 64 ~ 256ug/ml. Todėl atliekant in vivo antibakterinį tildipirozino testą in vivo reikia atsižvelgti į pH pokyčius in vivo. Be to, tilpirozino mikrofonas nuo tipiškų Pasteurella multicida padermių buvo 0,5ug/ml serume, kuris buvo 0,25 karto mažesnis nei in vitro, kuris gali būti susijęs su serumo efektu.
Enterococcus-Streptococcus pieno karvėse yra labai atsparus nuo deDiroksinui. Tildipirozinas yra nejautrus Pasteurella multitocida ir Mannheimia haemolyticus, turintiems mutantų genus. Panašiai, genetiškai mutavusios M. bovis padermės yra atsparios makrolidų antibiotikams, įskaitant tilpiroziną. Taip pat nustatyta, kad tam tikros Haemophilus parasuis padermės yra natūraliai atsparios deruoksinui. „Mycoplasma Bovis“ gali greitai įgyti atsparumą tilpirozinui, tačiau dėl lėto mikoplasmos augimo in vitro jautrumo vaistams tyrimai gali atidėti gydymą. Tyrimai parodė, kad II domenas (748 nukleotidas) ir V domenas (mutacijos nukleotiduose 2059 ir 2060) yra susiję su padidėjusiu atsparumu makrolidams. Todėl M. bovis jautrumą makrolidams galima greitai gauti atliekant šią mutaciją molekuliniu tyrimu.
Turinys
≥ 98%
Specifikacija
Įmonės standartas
„Hebei Veyong Pharmaceutical Co.“, Ltd, buvo įkurtas 2002 m., Įsikūręs Shijiazhuang mieste, Hebei provincijoje, Kinijoje, šalia sostinės Pekino. Ji yra didelė GMP sertifikuota veterinarinių vaistų įmonė, turinti mokslinius tyrimus ir plėtrą, veterinarinės API gamybą ir pardavimus, preparatas, iš anksto sumaišytos informacijos santraukos ir pašarų priedai. Kaip provincijos techninis centras, „Veyong“ sukūrė naujovę naujų veterinarinių vaistų MTTP sistemą ir yra nacionaliniu mastu žinoma technologinių inovacijų pagrindu sukurta veterinarijos įmonė, yra 65 technikos specialistai. Veyong has two production bases: Shijiazhuang and Ordos, of which the Shijiazhuang base covers an area of 78,706 m2, with 13 API products including Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, and 11 preparation production lines including injection, oral solution, powder, premix, bolus, pesticides ir dezinfekavimo priemonės, ects. „Veyong“ teikia API, daugiau nei 100 nuosavybės etikečių preparatų ir OEM & ODM paslaugą.
„Veyong“ suteikia didelę reikšmę EHS (aplinkos, sveikatos ir saugos) sistemos valdymui ir gavo ISO14001 ir OHSAS18001 sertifikatus. „Veyong“ buvo įtrauktas į strategines kylančias pramonės įmones Hebei provincijoje ir gali užtikrinti nuolatinį produktų tiekimą.
„Veyong“ sukūrė visą kokybės valdymo sistemą, gavo ISO9001 sertifikatą, Kinijos GMP pažymėjimą, Australijos APVMA GMP sertifikatą, Etiopijos GMP pažymėjimą, Ivermektino CEP pažymėjimą ir priėmė JAV FDA patikrinimą. „Veyong“ turi profesionalią registracijos, pardavimo ir techninių paslaugų komandą, mūsų įmonė įgijo daugybės klientų pasitikėjimą ir palaikė puikią produktų kokybę, aukštos kokybės išankstinį pardavimą ir po pardavimo paslaugų, rimto ir mokslinio valdymo. „Veyong“ bendradarbiavo su daugeliu tarptautiniu mastu žinomų gyvūnų farmacijos įmonių su produktais, eksportuotais į Europą, Pietų Ameriką, Vidurinius Rytus, Afriką, Aziją ir kt. Daugiau nei 60 šalių ir regionų.
