Tildipirozinas
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirozinas
Tildipirozinas yra naujo tipo pusiau sintetinis 16-narių žiedų makrolidų antibiotikas gyvūnams, kuris yra tilozino darinys.
Farmakologinis veikimas
Tildipirozino antibakterinis poveikis yra panašus į tilozino ir stipriai slopina gramteigiamas bei kai kurias gramneigiamas bakterijas.Tildipirozino antibakterinis mechanizmas yra toks pat kaip ir makrolidų.Jis gali susijungti su jautrių bakterijų ribosomos 50S subvienetu, kad slopintų riboproteino peptidinių grandinių sintezę, taip paveikdamas bakterijų baltymų sintezę.Dviejų tik tildipirozinui būdingų piperidino komponentų sąveika išskiria šio vaisto veikimo mechanizmą nuo tilozino ir tilmikozino, kur 20-piperidinas nukreipiamas į spindį, kad trukdytų besiformuojančių peptidų augimui.
Kadangi tediroksinas turi 3 bazines amino grupes, skirtingomis pH sąlygomis jis gali sudaryti skirtingas įkrautas formas.Krūvio kiekis yra pagrindinis veiksnys, naikinantis bakterijų lipidų tirpumą ir prasiskverbti pro išorinę gramneigiamų bakterijų membraną, todėl bakteriostatinį Tildipirozino aktyvumą in vitro labai veikia pH.Rūgščiomis sąlygomis amino grupė yra protonuojama, todėl sumažėja tediroksino antibakterinis aktyvumas, o šarminėmis sąlygomis jis pasižymi stipresniu antibakteriniu aktyvumu.
Makrolidai slopina priešuždegiminių citokinų sekreciją, fosfolipazės aktyvumą ir leukotrienų išsiskyrimą, turi priešuždegiminį poveikį makrofagams ir neutrofilams.Tediroksinas mažina uždegimo mediatorius, susidarančius tam tikrų uždegiminių ar stresinių reakcijų metu.
Antibakterinis spektras
Tildipirozinas veiksmingas prieš patogenines bakterijas, sukeliančias kiaulių ir galvijų kvėpavimo takų ligas (pvz., Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. ir kt.), tilmikozino antibakterinis aktyvumas buvo 2-32 kartus didesnis nei tilmikozino. , o antibakterinis aktyvumas prieš žarnyno Escherichia coli buvo geresnis nei tilozino ir tilmikozino.Jis taip pat jautrus kai kurioms mikoplazmų padermėms, spirochetoms, brucelėms ir kt. Tyrimai parodė, kad tediroksinas turi stipresnį bakteriostatinį poveikį Haemophilus parasuis ir Bordetella bronchiseptica nei florfenikolis, tačiau silpnesnį bakteriostatinį poveikį Actinobacillus pleuropneumoniae ir Pasteurella multociui.Tildipirozinas veikia baktericidiškai kai kurias bakterijas (pvz., Haemophilus parasuis ir Actinobacillus pleuropneumoniae), o kai kurias bakterijas (pvz., Pasteurella multocida) daugiausia veikia bakteriostatiškai.Žarnyno bakterijoms, sumažėjus pH vertei (nuo 7,3 iki 6,7), tildipirozino MIK padidėjo, pavyzdžiui, tildipirozino MIC prieš Salmonella Enteritidis ir Escherichia coli gali padidėti nuo 2–8 ug/m iki 64–256 ug/mL. .Todėl atliekant tildipirozino antibakterinį tyrimą in vivo reikia atsižvelgti į pH pokyčių poveikį in vivo.Be to, tildipirozino MIC prieš tipines Pasteurella multocida padermes serume buvo 0,5 ug/ml, o tai buvo 0,25 karto mažesnė nei in vitro, o tai gali būti susiję su serumo poveikiu.
Melžiamų karvių Enterococcus-Streptococcus yra labai atsparus tediroksinui.Tildipirozinas nejautrus Pasteurella multocida ir Mannheimia haemolyticus, turintiems mutantinius genus.Taip pat genetiškai mutavusios M. bovis padermės yra atsparios makrolidų antibiotikams, įskaitant tildipiroziną.Taip pat nustatyta, kad tam tikros Haemophilus parasuis padermės yra natūraliai atsparios tediroksinui.Mycoplasma bovis gali greitai įgyti atsparumą tildipirozinui, tačiau dėl lėto mikoplazmos augimo in vitro jautrumo vaistams tyrimas gali uždelsti gydymą.Tyrimai parodė, kad II domenas (748 nukleotidas) ir V domenas (2059 ir 2060 nukleotidų mutacijos) yra susiję su padidėjusiu atsparumu makrolidams.Todėl M. bovis jautrumą makrolidiniams vaistams galima greitai nustatyti atliekant šios mutacijos molekulinius tyrimus.
Turinys
≥ 98 %
Specifikacija
Įmonės standartas
„Hebei Veyong“ farmacijos Co., Ltd. buvo įkurta 2002 m., įsikūrusi Shijiazhuang mieste, Hebei provincijoje, Kinijoje, šalia sostinės Pekino.Ji yra didelė GMP sertifikuota veterinarinių vaistų įmonė, užsiimanti moksliniais tyrimais ir plėtra, veterinarinių API, preparatų, paruoštų pašarų ir pašarų priedų gamyba ir pardavimu.Kaip provincijos techninis centras, Veyong sukūrė naujovišką naujų veterinarinių vaistų MTTP sistemą ir yra nacionaliniu mastu žinoma technologinėmis naujovėmis pagrįsta veterinarijos įmonė, kurioje dirba 65 techniniai specialistai.Veyong turi dvi gamybos bazes: Shijiazhuang ir Ordos, iš kurių Shijiazhuang bazė užima 78 706 m2 plotą, su 13 API produktų, įskaitant ivermektiną, eprinomektiną, tiamulino fumaratą, oksitetraciklino hidrochloridą ir 11 gamybos linijų, įskaitant injekcijas, geriamąjį tirpalą, miltelius. , premiksas, boliusas, pesticidai ir dezinfekavimo priemonės ir kt.„Veyong“ teikia API, daugiau nei 100 savo etiketės preparatų ir OEM bei ODM paslaugas.
Veyong teikia didelę reikšmę EHS (aplinkos, sveikatos ir saugos) sistemos valdymui ir gavo ISO14001 ir OHSAS18001 sertifikatus.„Veyong“ buvo įtraukta į strategiškai besikuriančių pramonės įmonių sąrašą Hebei provincijoje ir gali užtikrinti nuolatinį produktų tiekimą.
Veyong sukūrė visą kokybės valdymo sistemą, gavo ISO9001 sertifikatą, Kinijos GMP sertifikatą, Australijos APVMA GMP sertifikatą, Etiopijos GMP sertifikatą, Ivermectin CEP sertifikatą ir išlaikė JAV FDA patikrinimą.„Veyong“ turi profesionalią registravimo, pardavimo ir techninio aptarnavimo komandą, mūsų įmonė sulaukė daugelio klientų pasitikėjimo ir palaikymo dėl puikios produktų kokybės, aukštos kokybės išankstinio pardavimo ir aptarnavimo po pardavimo, rimto ir mokslinio valdymo.Veyong užmezgė ilgalaikį bendradarbiavimą su daugeliu tarptautiniu mastu žinomų gyvūnų farmacijos įmonių, kurių produktai eksportuojami į Europą, Pietų Ameriką, Vidurinius Rytus, Afriką, Aziją ir tt daugiau nei 60 šalių ir regionų.
